Сублингвальный (подъязычный) способ характеризуется, как и ингаляционный и инъекционный, поступлением лекарственных веществ через слизистую оболочку полости рта непосредственно в кровяное русло, минуя портальную систему печени, а следовательно, позволяет назначать лабильные, легко гидролизующиеся препараты.

В настоящее время сублингвальный способ с успехом применяется для введения в организм препаратов - гормонов, спазмолитиков, некоторых антибиотиков и т. д. Однако ограниченная поверхность всасывания не позволяет достаточно широко рекомендовать этот способ назначения лекарств.